附子之名，因其附于乌头之根而得名。
(1) 肢体麻木，口唇发麻，目痛昏晕，呕吐，腹泻。《诸病源候论·解诸药毒候》云：“但着毒重者，亦令人发病时咽喉强直，而两眼睛疼，鼻干，手脚沉重，常呕吐，腹里热闷，唇口习习，颜色乍青乍赤，经百日便死。其轻者，乃身体习习而痹，心胸涌涌然而吐，或利无度是也。”若生用更易中毒，如《玉楸药解》记载：“稍生服之，则麻木昏晕。”
(2) 易致堕胎。《本草蒙筌》谓其“堕胎甚速”。
(2) 腹痛、狂躁、出血，甚则死亡。洪迈《夷坚志》记载：“有人服附子酒多，头肿如斗，唇裂血流。”《冷庐医话》又载：“吾邑陈庄李氏子，夏月霍乱，延医定方，有制半夏二钱，适药肆人少，而购药者众，有新作伙者，误以附子与之，服药后腹即大痛，发狂，口中流血而卒。”
现代，《中华本草》记载：“附子服用不当可引起中毒，其症状为口舌及全身麻木，流涎，恶心，呕吐，腹泻，头晕，眼花，口干，脉搏减缓，呼吸困难，手足搐搦，神志不清，大小便失禁，血压及体温下降，心律紊乱，室性期前收缩和窦房停搏等。中毒严重者，可死于循环、呼吸衰竭，及严重的心律紊乱。”
但有时附子的治疗剂量与中毒剂量非常接近，当出现某些毒性反应症状时，也恰是发挥药效时的征兆，即《尚书·说命》篇所谓“药弗瞑眩，厥疾弗廖”。
如《伤寒论》谓：“（桂枝附子汤去桂加白术汤）初一服，其人身如痹，半日许服之；三服都尽，其人如冒状，勿怪。此以附子、术并走皮内，逐水气未得除，故使之耳。”
《药征》为之作了解析：“桂枝附子去桂加术汤条曰：一服觉身痹；半日许再服，三服都尽，其人如冒状，勿怪，即是术、附并走皮中逐水气，未得除故耳。乌头桂枝汤条曰：初服二合；不知，即服三合；又不知，复加至五合。其知者，如醉状。得吐者，为中病也。此二者，言附子逐水瞑眩之状也。凡附子中病，则无不瞑眩，甚者脉绝色变，如死人状。顷刻吐出水数升，而其所患者，顿除也。”
清代火神派《医法圆通》云：“但初服辛温，有胸中烦躁者，有昏死一二时者，有鼻血出者，有满口起泡者，有喉干痛、目赤者。此是阳药运行，阴邪化去，从上窍出也。以不思冷水吃为准，即吃一二冷水，皆无妨。服辛温四五剂，或七八剂，忽咳嗽痰多，日夜不辍。此是肺胃之阴邪，从上出也，切不可清润。服辛温十余剂后，忽然周身面目浮肿，或发现斑点，痛痒异常，或汗出，此是阳药运行，阴邪化去，从七窍出也，以饮食渐加为准。服辛温十余剂，或二十余剂，或腹痛泄泻。此是阳药运行，阴邪化去，从下窍而出也。但人必困倦数日，饮食懒餐，三五日自已。其中尚有辛温回阳，而周身反见大痛大热者，阴陷于内，得阳运而外解也，半日即复。又说：凡服此等热药，总要服至周身、腹中发热难安时，然后与以一剂滋阴……以上所论，不过略陈大意耳，学者须知。”
(1) 非阳虚寒证不可用。
(2)阴虚内热、真热假寒等证尤当审慎。
(3)孕妇忌用。
至清代，因附子与乌头同出一物，认为与乌头相反之药，亦当与附子相反。如《本草备要》《本草求真》《本经逢原》等皆谓其“反贝母、半夏、瓜蒌、白及、白蔹”。
现代，仍从清代诸家之说，除1963~1977年版《中国药典》（一部）及《中药大辞典》未提及配伍禁忌外，《中华本草》指出附子“反半夏、瓜蒌、白蔹、白及、贝母”，1985~1995年版《中国药典》（一部）规定“不宜与半夏、瓜蒌、贝母、白及同用”。
进入21世纪，《中国药典》对其相反药物的规定范围又逐渐扩展，如2000~2005年版《中国药典》（一部）规定“不宜与半夏、瓜蒌、天花粉、贝母、白蔹、白及同用”，2010年版《中国药典》又规定“不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及同用”。
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附子为临床常用药，但其毒性较大，使用不当往往会导致不良反应的发生。如何利用其毒性，控制其毒性，是药学工作者研究的重点。本书以毒性为主线，以有毒中药为切入点，系统介绍附子的药性、毒性、功效的本草学研究、生药学研究、化学成分研究、药理作用研究、代谢动力学研究、毒性和控毒研究，并总结附子的临床应用情况。
本书的大量现代研究均基于作者及其实验团队多年来实验研究。其中关于附子的用量-毒性-功效关联性、毒性-功效-证候关联评价研究目前文献报道较少。另外，本书还介绍了扶阳派重用附子经验，值得临床工作者借鉴。